おだやか日記

新しい麻薬製剤~痛みをなくすために~

おだやか診療所です。

本日は新しく発売された麻薬製剤について書いてみたいと思います。

これまでの麻薬製剤

今まで麻薬製剤(強オピオイド)には3種類ありました。モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルです。

モルヒネは基本的な麻薬製剤であり、がん性疼痛やひどい咳、ひどい下痢などに使用します。また、呼吸苦に対し効果があるとされているため、呼吸苦に対しても使用します。モルヒネには内服製剤のほかに、水溶液、座薬、注射薬などがあります。

オキシコドンは、モルヒネよりも副作用が少ない麻薬製剤です。腎機能が低下している場合でも使用可能です。内服製剤や注射薬などがあります。モルヒネは経口摂取困難な方でも座薬で使用できますが、オキシコドンは経口摂取が困難な場合、注射薬しかありません。かつてはオキシコドンは呼吸苦に効果はないといわれていましたが、最近では効果があることといわれています。腎機能低下などでモルヒネを使用することが難しい人に、オキシコドンを呼吸苦に対して使用することがあります。

フェンタニルは、モルヒネやオキシコドンと比べても副作用が比較的少ない麻薬製剤です。ただし、呼吸抑制の副作用は割と強いです。その割に、呼吸苦に対し効果はありません。フェンタニルは貼りつけ製剤があり、経口摂取困難な人にも使用できます。そのほか舌下錠、注射薬などがあります。腎機能低下のある人にも比較的安全であり、便秘や悪心の副作用も比較的少ないとされています。

タペンタドール

タペンタドールは商品名タペンタといいます。弱オピオイドであるトラマドールを基に開発されています。タペンタドールは脳への移行性が高く、そのことが鎮痛効果を強くしていると考えられています。また、腎機能低下の人にも使用可能です。さらに、神経障害性疼痛、特に抗うつ薬や抗不安薬が効果のある痛みに対し、タペンタドールは効果を発揮する可能性があります。ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用によるものと考えられます。

弱オピオイドに分類されるトラマドールと似たような作用機序をもちます。

鎮痛作用の強さは、タペンタドール100㎎=オキシコドン20㎎=モルヒネ30㎎=フェンタニル1㎎とされています。

現状では、レスキュー(痛みがひどいときなどに頓服で使用する薬)が発売されていないため、レスキューは他の麻薬製剤にせざるを得ません。

ヒドロモルフォン

ヒドロモルフォンは商品名ナルサスといいます。ヒドロモルフォンはモルヒネの誘導体であり、効果はモルヒネとほぼ同様です。しかし、モルヒネと違い、腎機能低下がある人に対しても使用可能です。また、レスキューとしてナルラピド、注射薬としてナルペインがあります。

ナルサス4㎎=モルヒネ20㎎となります(鎮痛効果)

メサドン

メサドンは、世界では2005年あたりから使用されています。商品名はメサペインです。腎機能低下でも使用できる、低価格であるなどの利点があります。ただし、半減期が人によって大きく異なり、20~150時間と幅広いため、内服量の調節が難しい薬でもあります。メサドン15㎎が、モルヒネ60~160㎎に相当するようです!

メサドンは、神経障害性疼痛にも効果があります。抗てんかん薬や抗うつ薬の他にも使用できる薬が増えることは良いことです。

メサドンは、他の麻薬製剤と交差耐性がないとされており(交差耐性とは、例えばモルヒネに耐性が出た時に、同時にオキシコドンにも耐性が出ることを言う)、他の麻薬製剤に対し耐性が出た人にも有効です。ただし、傾眠やせん妄、嘔吐などの副作用は多いようです。

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